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丹酚酸具有哪些保护作用

2018-10-18      75
   丹酚酸具有哪些保护作用
  丹酚酸为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成,是研究较多的丹酚酸之一,对心、脑、肝、肾等器官均具有重要药理作用。丹酚酸分子式为C36H30O16,相对分子质量为718.62,本品为棕黄色干燥粉末,纯品为类白色粉末,或淡黄色粉末,味微苦、涩,具引湿性,可溶于水。丹酚酸可通过血脑屏障,具有改善脑血流量而无窃血,抗血小板聚集,抗血栓,抑制细胞内钙含量增高,清除自由基,促进脑血管生成等作用,可以认为丹参总酚酸是一个比较理想的有抗脑缺血作用的药物。
  丹酚酸具有清除氧自由基、抗氧化、抗炎、抗纤维化等药理作用,对心脑血管系统、肝脏、肾脏、肺都有保护作用,同时还有一定抗肿瘤活性。丹酚酸具有很强的抗氧化作用,体内外实验证明,丹酚酸能清除氧自由基、抑制脂质过氧化反应,其作用强度高于维生素C、维生素E、甘露醇,是目前已知的抗氧化作用最强的天然产物之一。药理学研究表明,注射用丹酚酸具有明显的抗氧化作用,抑制血小板聚集,及抑制血栓形成的作用,并能延长缺氧条件下动物的存活时间。试验表明,注射用丹酚酸能明显改善脑缺血再灌损伤大鼠的神经功能缺陷,表现为改善行为障碍,明显缩小脑梗死面积,高、中剂量(60、30mg/kg)有统计学差异。
  1、对心肌缺血再灌注损伤的保护作用
  丹酚酸能减轻缺血再灌注损伤模型动物的心肌缺血程度,减小心肌梗死范围,减少LDH、CPK从胞体的溢出、降低缺血心肌组织中MDA的含量,丹酚酸提高SOD的活力,对抗氧自由基对心肌细胞的毒害作用,保护心肌细胞。
  2、对心脏微血管内皮细胞的延迟保护作用
  丹酚酸预处理可抑制大鼠心肌缺血再灌注损伤过程中的钙离子超载、减少内皮素(ET)及肿瘤坏死因子a(TNF-a)的释放、改善血栓素/前列环素(TXA2/PGI2)系统的平衡状态、降低缺氧/复氧损伤后内皮细胞细胞间粘附分子的表达,起到保护内皮细胞的作用。丹酚酸预处理能增强蛋白激酶CmRNA、热休克蛋白70mRNA的表达,具有与缺氧预适应相类似的细胞保护效应,可增强细胞对随后较长时间缺氧/复氧损伤的耐受性,这可能是丹酚酸预处理的细胞保护机制。
  3、对动脉粥样硬化的防治作用
  丹酚酸能有效抑制Cu抖诱导的LDL氧化修饰,对防治动脉粥样硬化有重要意义,其作用机制可能与清除自由基、螯合Cu有关。丹酚酸能抑制LPC刺激内皮细胞产生基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、抑制内皮细胞表达血管内皮生长因子,防治动脉粥样硬化。另有研究显示丹酚酸能减少动脉粥样硬化家兔血浆血栓素(TXB2)、ET浓度,增加前列腺素Fla(6-keto-PGFI~)浓度,具有明确的内皮细胞保护效应。
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